Tipos de bloqueadores de histamina

A histamina é uma substância liberada pelo sistema imunitário do corpo a partir de células chamadas mastócitos. Isso ocorre em resposta a lesões ou alergias. Os receptores da histamina são as proteínas nas células encontradas no cérebro, vasos sanguíneos, pulmões, pele e estômago que se ligam à histamina para produzir uma resposta inflamatória. Os sintomas da resposta inflamatória são olhos vermelhos e aquosos, inchaço do corpo, coceira, erupção cutânea ou pápula e flare da pele, dor no estômago, congestionamento e corrimento nasal, juntamente com espirros, tosse e falta de ar. Os bloqueadores de histamina ou anti-histamínicos são medicamentos que impedem a ligação da histamina aos seus receptores dentro do corpo e, assim, inibem ou diminuem esses sintomas. Três tipos de receptores de histamina são afetados por esses medicamentos chamados receptores H1, H2 e H3. Enquanto os receptores H1 são mais difundidos no corpo, os receptores H2 são encontrados em grande parte no estômago e os receptores H3 estão no cérebro. Os bloqueadores de H1 previnem ou reduzem as reações alérgicas graves, o corrimento nasal induzido por alergia, chamado rinite alérgica, congestionamento dos seios e erupções cutâneas. Os bloqueadores de H2 diminuem as condições relacionadas ao azia como o refluxo ácido chamado doença de refluxo gastroesofágico ou DRGE, onde ácido ou alimentos regurgitam de volta do estômago para a garganta e úlceras pépticas, que são feridas no revestimento do estômago, resultantes da secreção excessiva de ácido estomacal. Os bloqueadores de H3 ainda estão sendo estudados em condições envolvendo o cérebro e o sono. (ver referências 5, 7 e 9).

Bloqueadores de primeira geração do receptor Histamina H1

Para aliviar os sintomas de alergia, os bloqueadores de H1 de primeira geração foram desenvolvidos, começando com o fármaco difenidramina (Benadryl). Outros medicamentos desta classe incluem clorofeneramina (Chlor-trimeton) e hidroxizina (Vistaril). Os bloqueadores dos receptores H1 trabalham na prevenção do congestionamento dos seios, alergias sazonais, náuseas, comichão e a reação da pele e da pancada. Além disso, a difenidramina intravenosa ou injetável é frequentemente utilizada no ambiente hospitalar para tratar reações alérgicas graves, como a anafilaxia. Os efeitos colaterais destes medicamentos incluem sonolência, dor no estômago, aumento da frequência cardíaca, boca seca, visão turva e confusão. Outra classe de drogas que bloqueiam os receptores H1 são os antidepressivos tricíclicos ou TCAs, tipicamente usados ​​para tratar a depressão. Por exemplo, o doxepin (Silenor) é um TCA que, devido ao seu efeito colateral da sedação, é freqüentemente usado para tratar a insônia. (Ref 3, 4 e 6)

Bloqueadores de receptores H1 de Histamina de segunda e terceira geração

A segunda geração de antagonistas dos receptores H1 foi desenvolvida para evitar os efeitos sonolentos da primeira classe. Estes anti-histamínicos têm as mesmas ações que a primeira geração, mas são conhecidos por menor sono diurno, boca seca e confusão.Usado para tratar os sintomas diurnos de alergia sazonal, os membros desta classe são loratidina (Claritin), cetirizina (Zyrtec) e as gotas para o olho de olopatadina oftálmica (Pataday). De acordo com um artigo publicado no "Journal of Allergy and Clinical Immunology" em abril de 2004, a terceira geração de bloqueadores de H1 tem ainda menos efeitos no cérebro, em seguida, mesmo a segunda geração e maior bloqueio da liberação de histamina dos mastócitos. Esta classe de drogas é feita a partir da segunda geração em formas chamadas metabólitos, que é mais fácil para o corpo usar. Os metabolitos são subprodutos de medicamentos que foram destruídos pelo corpo nas células. Alguns dos medicamentos desta classe são levocetirizina (Xyzal), que vem de cetirizina, desloratadina (Clarinex), o metabolito da loratadina e fexofenadina (Allegra) que foi desenvolvido a partir da terfenadina, que já não está no mercado. (Veja referência 2, 3, 4, 6, 9)

Bloqueadores do receptor Histamina H2

Enquanto os receptores H1 estão no cérebro, os vasos sanguíneos, a pele e as passagens aéreas, os receptores H2 são encontrados em grande parte no revestimento do estômago. A estimulação de receptores H2 indica células nas paredes do estômago para secretar ácidos gástricos. Os bloqueadores H2 foram especificamente concebidos para diminuir a secreção destes ácidos e ajudar a aliviar os sintomas de azia, bem como prevenir a formação de DRGE ou úlceras no estômago. Não tendo efeitos imediatos, essas drogas podem levar de 60 a 90 minutos antes de trabalhar, e mesmo assim, os sintomas podem não começar a resolver por 2 semanas. (Ref 5 e 9). Incluídos neste grupo estão as drogas ranitidina (Zantac), nizatidina (Axid AR), cimetidina (Tagamet) e famotidina (Pepcid AC). (Veja as referências 5 e 9). Os efeitos colaterais destes medicamentos consistem em dor de cabeça, diarréia e tonturas. (Ver referência 5).

Os bloqueadores do receptor de Histamina H3

Os receptores H3 estão localizados dentro do cérebro e foram encontrados associados à vigília. A tiaperamida foi o primeiro bloqueador de H3 criado, mas logo foi encontrado tóxico para o fígado e foi substituído por pitolisant. De acordo com um artigo publicado no "British Journal of Pharmacology" em janeiro de 2011, esta classe de drogas tem grande potencial para uso em condições que afetam o ciclo sono-vigília, como a narcolepsia, um distúrbio do sono caracterizado por ataques repentinos diurnos de sono e Doença de Parkinson que é uma desordem degenerativa progressiva do cérebro que afeta movimento, fadiga e memória. (Veja a referência 7). Essas drogas ainda estão sendo estudadas com mais detalhes.

Avisos e precauções

Se uma mulher está amamentando ou grávida, deve contactar o médico antes de tomar qualquer destes medicamentos. O cuidado deve ser usado em pessoas com problemas renais e hepáticos antes de tomar anti-histamínicos. Se ocorrerem sintomas de alergias, como erupções cutâneas, dor torácica, inchaço da garganta ou face, e falta de respiração ao tomar esses medicamentos, uma pessoa deve entrar em contato com seu médico imediatamente.